1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1(核受体亚家族蛋白 3,C 组,成员 1),是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达,并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时,其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后,受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂,RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂,孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13683S1
    Mifepristone-13C,d3

    米非司酮-13C,d3

    Antagonist
    Mifepristone-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Mifepristone。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM
    Mifepristone-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-B0214S3
    Prednisone-13C2,d2 Agonist
    Prednisone-13C2,d2 (Dehydrocortisone-13C2,d2) 是 13C 标记的 Prednisone. Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂,具有抗炎及免疫抑制作用,可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。
    Prednisone-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,d<sub>2</sub>
  • HY-13571AS
    Beclometasone dipropionate-d6

    丙酸倍氯米松-d6

    Agonist
    Beclometasone dipropionate-d6 是 Beclometasone dipropionate 氘代物。Betamethasone dipropionate 是Betamethasone 的前体活性分子,是具有口服活性的、有效的糖皮质激素、具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 是有效的、LPS 诱导的炎症和 MMP 释放的抑制剂。
    Beclometasone dipropionate-d<sub>6</sub>
  • HY-U00098R
    Prednisolone Tebutate (Standard)

    强的松龙叔丁乙酯 (Standard)

    Modulator
    Prednisolone Tebutate (Standard) 是 Prednisolone Tebutate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。
    Prednisolone Tebutate (Standard)
  • HY-W749404
    Clobetasone 17-Propionate Activator
    Clobetasone 17-Propionate (Clobetasone 17-Propionate)是一种皮质类固醇。含有丙酸氯倍他索的配方已用于抑制湿疹、牛皮癣和狼疮。
    Clobetasone 17-Propionate
  • HY-107015A
    Prednisolone metazoate sodium

    泼尼松龙苯酰磺酸钠

    Agonist
    Prednisolone metazoate sodium (ATL 2502) 被用于炎性肠病、溃疡性结肠炎和胃肠道疾病的研究。
    Prednisolone metazoate sodium
  • HY-19814
    Toripristone Inhibitor
    Toripristone (RU-40555) 是一种皮质醇受体抑制剂。Toripristone 和克拉霉素联用可提高鸟分枝杆菌复合感染的抗菌活性。
    Toripristone
  • HY-134021
    Prednisolone valerate acetate

    泼尼松龙醋酸戊酸酯

    Control
    Prednisolone valerate acetate 是一种 Prednisolone (HY-17463) 的杂质。Prednisolone 是一种有效的,口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。
    Prednisolone valerate acetate
  • HY-113783R
    Halobetasol (Standard)
    Halobetasol (Standard)是 Halobetasol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halobetasol (Ulobetasol) 是一种皮质类固醇。Halobetasol 可用于严重局限性银屑病的研究。
    Halobetasol (Standard)
  • HY-B0154R
    Fluticasone (propionate) (Standard)

    丙酸氟替卡松 (Standard)

    Agonist
    Fluticasone (propionate) (Standard) 是 Fluticasone (propionate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素,一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
    Fluticasone (propionate) (Standard)
  • HY-B0248R
    Desonide (Standard)

    地奈德(Standard)

    Inhibitor
    Desonide (Standard)是 Desonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 特异性结合,降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
    Desonide (Standard)
  • HY-137197
    6β-Hydroxy dexamethasone Control
    6β-Hydroxy dexamethasone 是合成糖皮质激素 Dexamethasone (HY-14648) 的活性代谢物。
    6β-Hydroxy dexamethasone
  • HY-B0214S1
    Prednisone-d7

    强的松-d7

    Agonist
    Prednisone-d7 (Dehydrocortisone-d7) 是氘代标记的 Prednisone。Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂,具有抗炎及免疫抑制作用,可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。
    Prednisone-d<sub>7</sub>
  • HY-14930AR
    Mirodenafil dihydrochloride (Standard)

    米罗那非二盐酸盐 (标准品)

    Modulator
    Mirodenafil (dihydrochloride) (Standard) 是 Mirodenafil (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochlorid
    Mirodenafil dihydrochloride (Standard)
  • HY-132269R
    Isoflupredone (Standard) Ligand
    Isoflupredone (Standard)是 Isoflupredone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoflupredone 属于皮质类固醇类,通过与动物 (如马) 的糖皮质激素和矿皮质激素受体结合发挥作用。Isoflupredone 可广泛应用于感染和炎症性疾病。
    Isoflupredone (Standard)
  • HY-U00103R
    Triamcinolone hexacetonide (Standard)

    己曲安奈德 (Standard)

    Triamcinolone hexacetonide (Standard) 是 Triamcinolone hexacetonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triamcinolone hexacetonide 是一种常用的长效类固醇,有潜力用于亚急性和慢性炎性关节疾病的研究。
    Triamcinolone hexacetonide (Standard)
  • HY-B0415R
    Fluocinolone (Acetonide) (Standard)

    醋酸肤轻松 (Standard)

    Agonist
    Fluocinolone (Acetonide) (Standard) 是 Fluocinolone (Acetonide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluocinolone 是一种糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 激动剂。Fluocinolone 可有效预防脂质蓄积和炎症。Fluocinolone 能促进 DPCs 增殖,对牙髓组织损伤具有潜在的修复作用。Fluocinolone 可用于研究预防紫杉醇引起的化疗性周围神经病变。
    Fluocinolone (Acetonide) (Standard)
  • HY-107961R
    Diflorasone diacetate (Standard)

    醋酸双氟拉松 (Standard); 二醋酸二氟拉松 (Standard)

    Diflorasone diacetate (Standard) 是 Diflorasone diacetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diflorasone diacetate 是一种抗炎类固醇化合物,用作局部或局部活性分子。Diflorasone diacetate 用于研究皮肤病以控制皮质类固醇反应性皮肤病。
    Diflorasone diacetate (Standard)
  • HY-171460
    Win 45164 Inhibitor
    Win 45164 是一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor) 配体,具有抑制垂体 - 肾上腺轴的活性。Win 45164 可促进肾上腺切除的雄性大鼠肝脏糖原沉积和胸腺溶解。同时,Win 45164 具有抗炎作用。Win 45164 可用于炎症和神经系统疾病的研究。
    Win 45164
  • HY-107939R
    Paramethasone Acetate (Standard)
    Paramethasone Acetate (Standard)是 Paramethasone Acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paramethasone acetate 是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。
    Paramethasone Acetate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种